Tranexamsäure ist für Erwachsene und Kinder ab 1 Jahr für die Prophylaxe und Behandlung von Blutungen aufgrund einer lokalen oder generalisierten Hyperfibrinolyse indiziert, wie zum Beispiel bei Menorrhagie und Metrorrhagie, Blutungen bei Harnwegserkrankungen, gastrointestinalen Blutungen, oder Operationen am Thorax- und Bauchraum. 

Die injizierbaren Tranexamsäure-Formulierungen sind nur zur intravenösen Anwendung zugelassen. Die intrathekale, epidurale, intraventrikuläre und intrazerebrale Anwendung von Tranexamsäure zur Injektion ist kontraindiziert. Daher ist besondere Vorsicht bei der Lagerung, Handhabung und Anwendung intravenöser Tranexamsäure-Formulierungen geboten, um die korrekte Anwendung sicherzustellen. Dazu gehört eine klare Kennzeichnung von Spritzen, die Tranexamsäure enthalten und nur für die intravenöse Anwendung bestimmt sind, sowie die Aufbewahrung von Tranexamsäure-Injektionspräparaten getrennt von injizierbaren Lokalanästhetika. Aufgrund von Verwechslungen, meist mit injizierbaren Lokalanästhetika wurden, nach versehentlicher intrathekaler Anwendung schwerwiegende, bis hin zu tödlich verlaufenden Nebenwirkungen berichtet.