Auch wenn es der Name vermuten lassen würde hat Gabapentin keinen Einfluss auf GABA-Rezeptoren. Eigentlich hat man den Wirkmechanismus noch nicht vollkommen verstanden. Gesichert ist, dass er eine hohe Affinität zu Kalzium-Kanälen hat, was anscheinend zur Hemmung exzitatorischer Neurotransmitter führt und auch in der Schmerzlinderung eine Rolle spielt.