Pregabalin wird zur Behandlung von peripheren und zentralen neuropathischen Schmerzen angewendet. Außerdem zur Behandlung von generalisierten Angststörungen und zur Zusatztherapie bei partiellen epileptischen Anfällen. Es ist ein Gamma-Aminobuttersäure-Analogon, das die Erregbarkeit der Neuronen im zentralen Nervensystem senkt.